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新抗生素依替米星(89-07,爱大霉素)

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      新抗生素依替米星(89-07,爱大霉素)为新一代半合成氨基糖苷类抗生素,是江苏省微生物研究所独立研制发明的拥有自主知识产权的国家一类新药,属国际首创的高新医药生物技术产品。
      由于头孢类及喹诺酮类药物临床的广泛应用,细菌对这些药物的耐药性日趋增加。而氨基糖苷类抗生素(氨基糖苷)所具有广谱、高杀菌活性及与多种抗生素有协同作用的独特药理特点,一直是临床上重要的抗感染药物和治疗严重感染、免疫缺陷者等感染联合用药的常用品种。由于这类抗生素长期使用产生的耐药性和可能引起的耳肾毒性,使人们对研制高效、低毒、抗耐药菌的新药物引起重视。
      江苏省微生物研究所自八十年代初就致力于该类抗生素的研究,并创建了一套通过遗传学途径筛选获得新抗生素产生菌的方法,在科研实践和工业化生产中获得显著成效。已成功筛得小诺霉素(MCR)、西索米星(SISO)、庆大霉素C1a(GMC1a)单组分产生菌。
      GMC1a单组份菌种的筛得为我们选择其进行结构改造研制依替米星新药创造了条件。根据氨基糖苷类抗生素化学修饰的构效关系,选择GMC1a菌种产生的GMC1a为母核化合物—GMC1a 进行有目的结构改造,在GMC1a分子结构的2-脱氧链霉胺(DOS)的1-N位上引入乙基研制合成制得了高效、低毒、抗耐药菌半合成抗生素-依替米星:

      该新药由江苏省微生物研究所申报并批准列为:国家新药研究基金重点项目-“半合成抗生素89-07”(1989年立项,编号89-07)、国家知识产权保护新药重点项目-“新的半合成抗生素依替米星研究”(1994年立项,编号94-ZD-03)以及江苏省“九五”科技攻关计划项目“新抗生素依替米星(89-07)”(1996年立项,编号BG96013)等,按新药基金研究项目和一类新药的技术要求全面完成了各项研究,于1997年6月28日获新药证书[(97)卫药证字X-181号~183号];试生产批文[(97)卫药试字X-29号~31号]。1999年1月获正式生产批文[国药准字(1999)X-08号~10号]。
      为了保护新药依替米星的自主知识产权,以”一种含1-N-乙基庆大霉素C1a或盐的药用制剂及制备方法”于1993年申请了中国发明专利,1994年申请了PCT国际专利,已获得以下专利证书:中国发明专利证书 (ZL 9311412.3 )、英国专利授权书(UK GB 2 293 383 B)、美国专利授权书 (US 005814488A)、俄罗斯专利授权书(NO.180226)、哈萨克斯坦专利授权书 (NO.951752)以及日本专利授权书(523718/1994)。
      鉴于该项研究在创新药物研究中所做出的贡献:
      1997年12月获国家医药管理局新药研制一等奖(该项目为新药研究基金设立十年来所资助的382项新药研究项目中唯一获得一类新药证书的抗感染新抗生素);
      1999年12月获中国优秀专利奖 (中国国家知识产权局颁发);
      1999年9月获江苏省十佳专利奖 (江苏省科委、江苏省专利局);
      2001年获国家科技进步二等奖(中华人民共和国国务院颁发);
      2001年获江苏省科技进步一等奖(江苏省政府颁发);
      2002年获无锡市腾飞奖(无锡市政府颁发);
      项目负责人赵敏研究员还荣获第五届“吴阶平-保罗.杨森”医药奖和“新世纪巾帼发明家”荣誉称号
      1995年项目组与“中国抗生素杂志”社合作,首次出版了氨基糖苷类抗生素研究专辑——“89-07新药研究专辑”,在国内外同行中引起强烈反响。 
      为了促进新药的产业化进程,“89-07(依替米星)”还被列为国家科委1035工程、国家经济贸易委员会的“双加”工程项目、国家级火炬计划以及科技型中小企业技术创新基金项目。
     依替米星及药用制剂对绝大多数革兰氏阴性菌(G-),尤其一些难治的革兰氏阴性菌及革兰氏阳性球菌(G+)均有良好的抗菌作用,药理、毒理、临床试验结果表明,其确为一个抗感染疗效确切,对多数耐药菌(包括多重耐药的金黄色葡萄球菌MRSA)有良好作用,毒副作用低的新一代氨基糖苷类抗生素。 Ⅱ、Ⅲ期数千例临床试验均取得了良好的疗效(有效率及细菌清除率87%~91%),不良反应低,尤以耳、肾毒性低,是氨基糖苷类抗生素中毒性较低、安全有效的优良新品种,作为拥有自主知识产权保护的新药,依替米星以其优良的品质,拥有广阔市场前景,创造了良好的社会效益和经济效益。

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